礼来明星产品替尔泊肽正式在华上市

2025-01-02 20:20:25

来源: 时代在线

1月2日，礼来中国宣布替尔泊肽注射液（商品名：穆峰达）正式在华上市，同时覆盖降糖和减重两项适应症，以上适应症分别于2024年5月和7月获得国家药品监督管理局批准。

礼来中国总裁兼总经理德赫兰强调： “历经百年，礼来始终与中国并肩，共同面对重大疾病挑战。在代谢性疾病日益成为公共健康负担的今天，我们承诺将携手政府和行业伙伴，通过我们创新的双靶点降糖、减重疗法，支持国家 ‘体重管理年’计划和慢性病综合防治计划的有效实施。我们的目标就是将全球首创疗法以更快的速度惠及中国百姓，为那些长期受到疾病影响的患者带来更健康、美好的生活，推动整个社会向‘健康中国’战略规划迈进，奔赴共同的健康愿景。”

中国成人糖尿病患者人数约为1.48亿。目前近一半的中国糖尿病患者血糖控制不达标（HbA1c≥7.0%）。穆峰达能够直接和间接地作用于多种导致T2DM病理生理缺陷的器官与组织，可在胰岛β细胞等核心致病组织中发挥更强疗效。为期40周的临床研究显示，穆峰达10mg治疗组的T2DM患者实现了平均2.37%（从基线8.30%降至6.19%）的血糖（HbA1c）降幅，且89%的患者实现HbA1c达标（＜7%）；患者体重平均降低了10.3公斤。一项3期临床试验子研究亚组分析数据显示，二甲双胍治疗失效的T2DM患者加用穆峰达10mg治疗52周后葡萄糖目标范围内时间（Time in range, TIR）可达93%。更高的TIR通常代表了更平稳的血糖达标。

穆峰达在中国治疗2型糖尿病适应症注册临床研究的主要研究者、北京大学人民医院纪立农教授表示，“血糖和体重管理是2型糖尿病管理的重要内容。在中国，67.7%的糖尿病患者合并超重/肥胖，超重/肥胖将进一步加剧血糖控制的难度，同时也增加了罹患并发症的风险。对于超重或肥胖的2型糖尿病患者而言，体重改善与2型糖尿病的代谢改善相关，有助于2型糖尿病管理的综合达标。我相信穆峰达在中国的上市将帮助更多中国2型糖尿病患者实现血糖和体重控制的双达标，助力中国2型糖尿病防治管理迈入新篇章。”

当前，肥胖和超重已成为多种慢性疾病的重要危险因素，而我国人群更易形成腹型肥胖。腰围是衡量脂肪在腹部蓄积程度的简单、实用指标。内脏脂肪过多则与代谢紊乱及心脑血管疾病风险升高的相关性更强。深入开展全民体重管理，也将成为慢病防控关口前移的重要抓手。穆峰达是首个在3期研究中实现肥胖/超重患者平均减重超过20%的药物，在为期72周的治疗中，入组患者平均体重降幅最高达21.4%（10mg治疗组）；腰围平均下降19.4cm（10mg治疗组）。

此外，近期发布的一项头对头3b期临床研究的顶线（topline）结果显示，在肥胖或伴有至少一种体重相关合并症的非糖尿病超重成人中治疗72周，替尔泊肽的减重效果（平均减重20.2%）显著优效于司美格鲁肽（平均减重13.7%），替尔泊肽组实现的相对体重减轻是司美格鲁肽组的1.47倍。

穆峰达长期体重管理适应症在中国注册临床研究的主要研究者、复旦大学附属中山医院李小英教授表示：“肥胖是一种慢性疾病，也与许多其它疾病的发生有关，因此长期有效的控制体重十分重要。与通常‘减肥’追求的短期内体重快速下降不同，长期科学的体重管理，不仅要关注体重降幅，还应关注体成份与体脂分布变化。替尔泊肽能够实现以体脂减少为主的体重减轻，减少内脏脂肪和异位脂肪沉积，为肥胖患者长期体重管理提供了有效手段。”

该药物是全球首个且目前唯一获批用于T2DM和长期体重管理的每周一次葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。作为一种单分子多肽，穆峰达可选择性结合并激活GIP受体和 GLP-1受体，这些受体为天然GIP和GLP-1的靶点。穆峰达以葡萄糖依赖的方式促进第一时相和第二时相的胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平；同时可增强胰岛素敏感性，延缓胃排空。GIP受体和GLP-1受体均表达于大脑中调节食欲的重要区域。穆峰达可通过调节食欲来减少食物摄入、降低体重并降低脂肪含量；此外，穆峰达可调节脂质利。

穆峰达目前在中国上市的4种规格为：2.5 mg:0.5ml，5 mg:0.5ml，7.5 mg:0.5ml，10 mg:0.5ml，其在中国人群为主的亚太地区T2DM患者中和超重/肥胖人群中的总体安全性与全球人群一致，未发现新的安全性信号。胃肠道反应为最常见的不良反应，通常发生在剂量递增期，并随时间推移而减少，其严重程度多为轻度或中度。